Champix инструкция на русском

<center><iframe width=»560″ height=»315″ src=»https://www.youtube.com/embed/yHlqgJ5ourM» frameborder=»0″ allow=»autoplay; encrypted-media» allowfullscreen></iframe></center>
<h2>Чампикс (Champix) — инструкция по применению</h2>
<p><em>Международное наименование:</em> <strong>champix</strong></p>
<p><strong>Состав и форма выпуска.</strong> 1 таблетка содержит 500 мкг: варениклина тартрат — 850 мкг, что соответствует содержанию варениклина — 500 мкг</p>
<p><em>Вспомогательные вещества</em>: целлюлоза микрокристаллическая — 62.57 мг, кальция гидрофосфат — 33.33 мг, кроскармеллоза натрия — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 0.75 мг.</p>
<p><em>Состав пленочной оболочки:</em> опадрай белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) — 4 мг; опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) — 0.5 мг.</p>
<p>Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой, в упаковке по 11 шт.</p>
<p>1 таблетка 1 мг содержит: варениклина тартрат — 1.71 мг, что соответствует содержанию варениклина — 1 мг.</p>
<p><em>Вспомогательные вещества</em>: целлюлоза микрокристаллическая — 125.13 мг, кальция гидрофосфат — 66.66 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1.5 мг.</p>
<p><em>Состав пленочной оболочки:</em> опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) — 1 мг; опадрай синий 03B90547 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, алюминиевый лак на основе индигокармина) — 8 мг.</p>
<p>Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой, в упаковке по 14, 28 или 112 шт.</p>
<p> <strong>Фармакологическое действие.</strong> С высокой аффинностью и селективностью связывается с альфа4, бета2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом (одновременно проявляет агонизм, но в меньшей степени, чем никотин , и антагонизм в присутствии никотина ) и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин . Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством.</p>
<p>В связи с этим варениклин блокирует полную активацию aльфа4, бета2 рецепторов и мезолимбической дофаминергической системы под действием никотина , которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с aльфа4, бета2 рецепторами в большей степени, чем с др. никотиновыми рецепторами (альфа3, бета4; альфа7; альфа1, бета, гамма, дельта) или др. рецепторами и транспортерами (за исключением 5-HT3 рецепторов), что позволяет уменьшить тягу к курению и синдром (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с aльфа4, бета2 рецепторами (антагонистическая активность).</p>
<p> <strong>Фармакокинетика.</strong> <em>Всасывание</em> C<sub>max</sub> в плазме крови, как правило, достигается в течение 3–4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 до 3 мг/ сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер.</p>
<p><em>Распределение.</em> Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ , попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤20%), не зависит от возраста и функции почек.</p>
<p><em>Метаболизм.</em> Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.</p>
<p><em>Выведение.</em> T<sub>1/2</sub> — 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.</p>
<p><em>Фармакокинетика в особых группах.</em> Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.</p>
<p><em>Нарушение функции почек.</em> Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек ( Cl креатинина >50 мл/мин и ≤80 мл/мин). У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью ( Cl креатинина >30 мл/мин и ≤50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек ( Cl креатинина >80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек ( Cl креатинина AUC варениклина увеличилась в 2,1 раза. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.</p>
<p><em>Нарушение функции печени.</em> Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением ее функции.</p>
<p><em>Пожилые пациенты.</em> Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст 65–75 лет) не изменяется.</p>
<p> <strong>Противопоказания при применении <strong>чампикса.</strong> </strong>Повышенная чувствительность к компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности; детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе); беременность; период лактации (грудного вскармливания).</p>
<p><strong>Режим дозирования и способ применения.</strong> Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.</p>
<p>Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.</p>
<p>Лечение Чампиксом следует начинать за 1-2 недели до выбранной пациентом даты прекращения курения. Либо пациент может начать прием препарата и прекратить курение в период с 8 по 35 дни лечения препаратом Чампикс .</p>
<p>Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.</p>
<p> <table> <tbody> <tr> <td><strong>День приема препарата</strong></td> <td><strong>Доза</strong></td> </tr> <tr> <td>1-3 день</td> <td>500 мкг 1 раз/сут</td> </tr> <tr> <td>4-7 день</td> <td>500 мкг 2 раза/сут</td> </tr> <tr> <td>с 8-го дня — до конца лечения</td> <td>1 мг 2 раза/сут</td> </tr> </tbody> </table> </p>
<p>При плохой переносимости побочных эффектов препарата Чампикс дозу можно уменьшить временно или постоянно.</p>
<p>Курс лечения составляет 12 недель. Пациентам, которые успешно прекратили курение к концу 12-й недели, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 недель.</p>
<p>Пациентам, у которых имеется соответствующая мотивация, но которым не удалось прекратить курение в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после лечения наступает рецидив, рекомендовать предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.</p>
<p>Данные об эффективности дополнительного 12-недельного курса терапии у пациентов, которым не удалось бросить курить по результатам первичного курса терапии или при рецидиве курения, отсутствуют. Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью прекращения курения. У пациентов с высоким риском рецидива возможно постепенное снижение дозы.</p>
<p>Для <em>пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин)</em> коррекции дозы не требуется.</p>
<p>Для <em>пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 0.01% до 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК≥30 мл/мин и ≤50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.</p>
<p>Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК <br /></p>
<h2>Чампикс ® (Champix ® ) инструкция по применению</h2>
<h2>Владелец регистрационного удостоверения:</h2>
<h2>Произведено:</h2>
<h2>Контакты для обращений:</h2>
<h2>Лекарственная форма</h2>
рег. №: ЛСР-006439/08 от 11.08.08 <i>- Бессрочно</i> Дата перерегистрации: 07.08.15</td> </tr> </table>
<h2>Форма выпуска, упаковка и состав препарата Чампикс ®</h2>
<p>Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» на другой стороне.</p>
<p> <TABLE w > <TR> <TD>1 таб.</TD> </TR> <TR> <TD>варениклина тартрат</TD> <TD>850 мкг,</TD> </TR> <TR> <TD>что соответствует содержанию варениклина</TD> <TD>500 мкг</TD> </TR> </TABLE> </p>
<p>Вспомогательные вещества</i>: целлюлоза микрокристаллическая — 62.57 мг, кальция гидрофосфат — 33.33 мг, кроскармеллоза натрия — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 0.75 мг.</p>
<p>Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) — 4 мг; опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) — 0.5 мг.</p>
<p>Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» на другой стороне.</p>
<p> <TABLE w > <TR> <TD>1 таб.</TD> </TR> <TR> <TD>варениклина тартрат</TD> <TD>1.71 мг,</TD> </TR> <TR> <TD>что соответствует содержанию варениклина</TD> <TD>1 мг</TD> </TR> </TABLE> </p>
<p>Вспомогательные вещества</i>: целлюлоза микрокристаллическая — 125.13 мг, кальция гидрофосфат — 66.66 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1.5 мг.</p>
<p>Состав пленочной оболочки: опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) — 1 мг; опадрай синий 03B90547 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, алюминиевый лак на основе индигокармина) — 8 мг.</p>
<p>11 шт. (таб. 500 мкг) в блистере из Аклар ® /ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.<br />11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере из Аклар ® /ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.<br />14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере из Аклар ® /ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.<br />56 шт. (таб. 500 мкг) в банке из полиэтилена высокой плотности.<br />56 шт. (таб. 1 мг) в банке из полиэтилена высокой плотности.</p>
<p>11 шт. (таб. 500 мкг) в блистере и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере — упаковка картонная комбинированная.</p>
<p>Упаковка для поддерживающей терапии.</p>
<p>11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере — упаковка картонная комбинированная.<br />14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — упаковка картонная комбинированная.<br />28 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — упаковка картонная комбинированная.<br />14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (1) — пачка картонная с контролем первого вскрытия.<br />14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — пачка картонная с контролем первого вскрытия.<br />14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (4) — пачка картонная с контролем первого вскрытия.<br />14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (8) — пачка картонная с контролем первого вскрытия.<br />56 шт. (таб. 500 мкг) — банка (1) — пачка картонная.<br />56 шт. (таб. 1 мг) — банка (1) — пачка картонная.</p>
<p>Третичная упаковка для полного курса в течение 12 недель.</p>
<p>Пачка картонная, содержащая:<br />11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере — упаковка картонная комбинированная (1);<br />28 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные (2).</p>
<h2>Фармакологическое действие</h2>
<p>Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина.</p>
<p>Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 н-холинорецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).</p>
<p>Варениклин обладает высокой селективностью и в большей степени связывается с подтипом α4β2-рецептора, чем с другими никотиновыми подтипами рецепторов (α3β4, α7, α1βγδ) или другими рецепторами и транспортными белками. Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 н-холинорецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома «отмены», одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).</p>
<p>При применении у взрослых пациентов варениклин продемонстрировал снижение тяги к курению и проявлений синдрома отмены. Увеличение длительности приема варениклина до 24 недель (дополнительно 12 недель к стандартному курсу) приводило к увеличению его эффективности. Варениклин был также эффективен для отказа от курения при повторном применении у пациентов, которые ранее прекращали курить с помощью варениклина.</p>
<p>Варениклин также был эффективен при выборе пациентом собственной даты прекращения курения («гибкий» курс приема).</p>
<p>Варениклин был эффективен для отказа от курения у пациентов с ХОБЛ, в т.ч. и при длительном наблюдении (52 недели от начала лечения), у кардиологических пациентов с острыми и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая госпитализированных в стационар с острым коронарным синдромом — нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда с подъемом и без подъема сегмента ST), как для полного прекращения курения, так и для снижения числа выкуриваемых сигарет. Продемонстрирована эффективность и безопасность применения варениклина для отказа от курения у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе</p>
<h2>Фармакокинетика</h2>
<p>C max в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня.</p>
<p>Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Связывание с белками плазмы крови низкое (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек. Кажущийся V d в равновесном состоянии составляет 415 л.</p>
<p>У грызунов варениклин выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер</p>
<p>Варениклин подвергается минимальной биотрансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.</p>
<p>Исследования in vitro продемонстрировали, что варениклин не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (ингибирующая концентрация 50 > 6400 нг/мл). Были протестированы следующие изоферменты цитохрома Р450: 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, и 3А4/5. Также в гепатоцитах человека in vitro было показано, что варениклин не индуцирует активность изоферментов 1А2 и 3А4 цитохрома Р450. Таким образом, маловероятно, что варениклин будет влиять на препараты, которые преимущественно метаболизируются изоферментами цитохрома Р450.</p>
<p>T 1/2 варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией посредством органических катионных белков переносчиков ОСТ2.</p>
<p>Линейность/нелинейность фармакокинетика варениклина</p>
<p>Фармакокинетика варениклина линейна при однократном (от 0.1 до 3 мг) и многократном (от 1 до 3 мг/сут) приеме.</p>
<p>Фармакокинетика в особых клинических случаях</p>
<p>Как показали фармакокинетические исследования и фармакокинетический популяционный анализ фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.</p>
<p>Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов нарушением функции почек легкой степени (КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК ≥30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК Нарушение функции печени. Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением функции печени.</p>
<p>Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст от 65 до 75 лет) не изменяется. Рекомендации по применению варениклина у пациентов пожилого возраста с нарушение функции почек указаны в разделе «Режим дозирования».</p>
<h2>Показания препарата Чампикс ®</h2>
<ul>
<li>в качестве средства для отказа от курения у взрослых в возрасте 18 лет и старше без ограничения по возрасту.</li>
</ul>
Коды МКБ-10 <table > <tr > <td style=»width:78px»>Код МКБ-10</td> <td>Показание</td> </tr> <tr> <td>F17</td> <td>Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака</td> </tr> </table>
<h2>Режим дозирования</h2>
<p>Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.</p>
<p>Чампикс ® принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.</p>
<p>Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут с титрованием дозы по следующей схеме:</p>
<p> <TABLE w > <TR> <TD>День приема препарата</TD> <TD>Доза</TD> </TR> <TR> <TD>1-3 день</TD> <TD>500 мкг 1 раз/сут</TD> </TR> <TR> <TD>4-7 день</TD> <TD>500 мкг 2 раза/сут</TD> </TR> <TR> <TD>с 8-го дня — до конца лечения</TD> <TD>1 мг 2 раза/сут</TD> </TR> </TABLE> </p>
<p>Вначале пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение препаратом Чампикс ® обычно следует начинать за 1-2 недели до выбранной даты. Общая продолжительность лечения препаратом Чампикс ® должна составить 12 недель.</p>
<p>Пациентам, успешно отказавшимся от курения к концу 12-ой недели лечения, может быть рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг 2 раза/сут для поддержания отказа от курения.</p>
<p>Для пациентов, которые не могут или не хотят резко отказываться от курения, может быть рассмотрен постепенный подход с терапией варениклином. В этом случае следует уменьшить интенсивность курения в течение первых 12 недель терапии с полным прекращением курения к концу этого периода. После этого пациентам следует принимать варениклин еще 12 недель, чтобы общий период лечения составил 24 недели.</p>
<p>Пациенты с соответствующей мотивацией, но которым не удалось отказаться от курения в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после успешного завершения лечения наступает рецидив, могут пройти повторный курс лечения варениклином, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и предприняты меры для их устранения.</p>
<p>Пациентам, которые плохо переносят прием препарата Чампикс ® из-за нежелательных реакций, возможно снизить дозу до 500 мкг 2 раза/сут временно или постоянно.</p>
<p>Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью отказа от курения.</p>
<p>Коррекция дозы препарата Чампикс ® у пациентов пожилого возраста не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.</p>
<p>Изменение дозы препарата Чампикс ® у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (КК > 50 мл/мин и ≤80 мл/мин) и почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени , которые не переносят нежелательные реакции на Чампикс ® , суточная доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК рекомендуемая доза препарата Чампикс ® составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/ сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут. Т.к. клинические данные по применению препарата Чампикс ® , у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности ограничены, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (см. раздел «Противопоказания»).</p>
<p>Коррекция дозы препарата Чампикс ® у пациентов с нарушением функции печени не требуется.</p>
<p>Чампикс ® не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет , поскольку сведений о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточно (см. раздел «Противопоказания»).</p>
<h2>Побочное действие</h2>
<p>Прекращение курения, как на фоне терапии, так и без нее, сопровождается различными симптомами, в частности, отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств. При разработке дизайна клинических исследований препарата Чампикс ® и в ходе анализа их результатов не проводилось разграничение нежелательных явлений, возможно связанных с применением исследуемого препарата, и собственно связанных с синдромом отмены никотина. Побочные реакции основаны изначально на оценке регистрационных исследований и дополнены данными 18 плацебо контролируемых регистрационных и постмаркетинговых исследований, включивших около 5000 пациентов, принимавших варениклин.</p>
<p>По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.</p>
<p>У пациентов, получавших Чампикс ® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.</p>
<p>Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от ≥1% до 0.01% до Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — назофарингит; часто — бронхит, синусит; нечасто — грибковые инфекции, вирусные инфекции.</p>
<p>Со стороны системы кроветворения: редко — пониженное число тромбоцитов.</p>
<p>Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела, снижение аппетита, повышение аппетита; нечасто — гипергликемия; редко — сахарный диабет, полидипсия.</p>
<p>Со стороны психики: очень часто — необычные сновидения, бессонница; нечасто — суицидальное поведение, агрессивность, паническая реакция, нарушение мышления, беспокойство, перепады настроения, депрессия*, состояния страха*, галлюцинации*, повышенное либидо, пониженное либидо; редко — психозы, сомнамбулизм, отклонения в поведении, дисфория, брадифрения.</p>
<p>Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, чувство головокружения, дисгевзия; нечасто — судорожные припадки, тремор, летаргия, гипестезия; редко — инсульт, артериальная гипертензия, дизартрия, нарушение координации, гипогевзия, нарушения ритма сна и бодрствования.</p>
<p>Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, глазные боли; редко — скотома, изменение цвета склеры, мидриаз, фотофобия, миопия, усиленное слезоотделение.</p>
<p>Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шум в ушах.</p>
<p>Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, прилив крови, инфаркт миокарда, стенокардия, тахикардия, сердцебиение, увеличение ЧСС; редко — фибрилляция предсердий, депрессия интервала ST на ЭКГ, пониженная амплитуда зубца T на ЭКГ.</p>
<p>Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, кашель; нечасто — воспаление верхних дыхательных путей, гиперемия дыхательных путей, дисфония, аллергический ринит, раздражение глотки, отек слизистой оболочки гайморовых пазух, кашлевой синдром верхних дыхательных путей, ринорея; редко — боли в гортани, храп.</p>
<p>Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто — желудочно-пищеводный рефлюкс, рвота, запор, диарея, метеоризм, боли в животе, зубная боль, диспепсия, вздутие живота, сухость во рту; нечасто — гематохезия, нарушение привычного ритма опорожнения кишечника, отрыжка, афтозный стоматит, боли в деснах; редко — рвота с кровью, изменения стула, обложенный язык.</p>
<p>Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, кожный зуд; нечасто — эритема, акне, гипергидроз, повышение потоотделения ночью; редко — тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему.</p>
<p>Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек.</p>
<p>Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия, боль в спине; нечасто — мышечные спазмы, грудные боли, относящиеся к скелетной мускулатуре; редко — анкилоз, хондрит ребра.</p>
<p>Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — поллакиурия, никтурия; редко — глюкозурия, полиурия.</p>
<p>Со стороны половой системы: нечасто — меноррагия; редко — бели, сексуальная дисфункция.</p>
<p>Общие и местные реакции: часто — боли в грудной клетке, усталость; нечасто — дискомфорт в грудной клетке, гриппоподобный синдром, повышенная температура тела, пирексия, астения, недомогание; редко — чувство холода, киста.</p>
<p>Результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — отклонение от нормы биохимических показателей функции печени; редко — отклонение от нормы результатов анализа семенной жидкости, повышение концентрации С-реактивного белка, снижение концентрации кальция в крови.</p>
<p>* Оценка частоты по данным пострегистрационного наблюдательного исследования в когортах.</p>
<h2>Противопоказания к применению</h2>
<ul>
<li>гиперчувствительность к любому компоненту препарата;</li>
<li>терминальная стадия почечной недостаточности;</li>
<li>возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);</li>
<li>беременность;</li>
<li>период лактации (грудного вскармливания).</li>
</ul>
<h2>Применение при беременности и кормлении грудью</h2>
<p>Было получено умеренное количество данных по беременным женщинам (результаты оценки исходов 300-1000 беременностей), которые свидетельствовали об отсутствии токсического воздействия варениклина на плод/новорожденного, приводящего к порокам физического развития.</p>
<p>В ходе исследований на животных было выявлено токсическое воздействие на репродуктивную сферу. В качестве меры предосторожности применение во время беременности противопоказано.</p>
<p>Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. В исследованиях на животных было показано, что варениклин выделяется с грудным молоком. В качестве меры предосторожности применение при грудном вскармливании противопоказано.</p>
<p>Клинические данные о влиянии варениклина на фертильность отсутствуют.</p>
<p>Доклинические исследования показали отсутствие негативного влияния варениклина на фертильность в стандартных исследованиях на крысах. Женщинам детородного возраста следует воздержаться от планирования беременности во время лечения варениклином.</p>
<h2>Применение при нарушениях функции печени</h2>
<h2>Применение при нарушениях функции почек</h2>
<p>Для пациентов с легким (расчетный КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК≥30 мл/мин и ≤50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.</p>
<p>Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут. Опыт применения Чампикса у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии недостаточен, поэтому препарат не рекомендуется в таких случаях.</p>
<h2>Применение у детей</h2>
<h2>Применение у пожилых пациентов</h2>
<h2>Особые указания</h2>
<p>Влияние отказа от курения на организм</p>
<p>Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс ® , могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция доз (например, для теофиллина, варфарина и инсулина). Т.к. курение индуцирует изофермент CYP1A2, отвыкание от курения может приводить к повышению концентрации субстратов этого изофермента в плазме крови.</p>
<p>По итогам постмаркетинговых наблюдений за пациентами, принимавшими Чампикс ® , сообщалось об изменениях поведения, нарушениях памяти, состояниях страха, психозах, перепадах настроения, проявлениях агрессивности, депрессиях, суицидальном поведении, а также о появлении мыслей о суициде и попыток суицида. При сравнительном анализе риска тяжелых нейропсихиатрических явлений у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе и без них, которые получали терапию варениклином, бупропионом, никотинзаместительной терапией в форме пластырей или плацебо для отказа от курения, было показано, что терапия варениклином не была связана с повышенным риском нежелательных нейропсихиатрических явлений.</p>
<p>Депрессивное психическое состояние, редко связанное с мыслями о суициде и с попытками суицида, может являться симптомом отказа от потребления никотина.</p>
<p>Врачи должны осознавать, что у пациентов, которые пытались отказаться от курения с помощью лечения или без него, могут возникать нейропсихиатрические симптомы. Если при лечении варениклином возникают тяжелые нейропсихиатрические симптомы, пациенты должны незамедлительно прекратить прием варениклина и обратиться к врачу, который должен повторно взвесить возможности для лечения.</p>
<p>Психиатрические заболевания в анамнезе</p>
<p>Отказ от курения с помощью медикаментозной терапии или без нее был связан с ухудшением течения основных психиатрических заболеваний (например, депрессий).</p>
<p>При наблюдении за пациентами с психиатрическими заболеваниями в анамнезе, получавшими терапию для отказа от курения, нежелательные психиатрические явления регистрировали чаще, чем у пациентов без такого заболевания в анамнезе, независимо от выбранного метода терапии для отказа от курения. При терапии препаратом Чампикс ® для отказа от курения у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе не было отмечено повышения риска развития серьезных нейропсихиатрических нежелательных явлений. Также не поступало сообщений о совершенных суицидах.</p>
<p>Пациентам с психиатрическим заболеванием в анамнезе рекомендуется соблюдать осторожность, и такие пациенты должны получить соответствующую консультацию.</p>
<p>Из клинических исследований, а также из опыта после вывода препарата на рынок пациенты с судорожными припадками в анамнезе и без них, получавшие лечение препаратом Чампикс ® , сообщали об эпизодах развития судорожных припадков. Пациентам с судорожными припадками в анамнезе или с другими жалобами, сопряженными с судорогами, следует соблюдать осторожность при приеме препарата Чампикс ® .</p>
<p>Отмена терапии препаратом Чампикс ® у до 3 % пациентов была связана с повышением раздражительности, потребностью в курении, депрессией и/или сонливостью. Врач должен соответствующим образом проинформировать пациента и обсудить необходимость или возможность постепенного уменьшения дозы вплоть до полного прекращения приема препарата.</p>
<p>Заболевания сердечно-сосудистой системы</p>
<p>Курение представляет собой независимый и значимый фактор риска сердечно-сосудистых заболевания. Препарат Чампикс ® повышал вероятность воздержания от курения в течение одного года по сравнению с применением плацебо у пациентов, страдающих острыми (включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда) и хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.</p>
<p>Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.</p>
<p>Из опыта постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая сосудистые отеки у пациентов, получавших лечение варениклином. При этом клиническими симптомами, помимо прочего, были отеки лица, полости рта (языка, губ, десен), шеи (глотки и трахеи) и конечностей. В редких случаях сообщалось об опасных для жизни сосудистых отеках, которые ввиду имевшейся угрозы для органов дыхания требовали экстренной медицинской помощи. Пациенты с подобными симптомами должны прекратить лечение варениклином и немедленно обратиться за медицинской помощью.</p>
<p>Из опыта постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о редких, но тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему у пациентов, получавших лечение варениклином. Поскольку эти кожные реакции могут представлять угрозу для жизни, пациенты при первых проявлениях кожных высыпаний или кожной реакции должны прекратить лечение варениклином и незамедлительно обратиться за медицинской помощью.</p>
<p>Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами</p>
<p>Чампикс ® может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами. Чампикс ® может вызывать ощущения головокружения и сонливость, и поэтому способен влиять на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами. Следует обратить внимание пациентов на то, что им следует воздержаться от управления транспортным средством, сложными машинами и механизмами и осуществлять другие потенциально опасные виды деятельности, если будет установлено, что это лекарственное средство мешает надлежащему осуществлению таких видов деятельности. Пациентам следует оценить свою реакцию на лекарственный препарат, прежде чем приступать к управлению автомобилем, сложной техникой или выполнению других потенциально опасных задач.</p>
<h2>Передозировка</h2>
<p>Случаев передозировки варениклина в регистрационных клинических исследованиях не зарегистрировано.</p>
<p>Лечение: проведение симптоматической терапии. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.</p>
<h2>Лекарственное взаимодействие</h2>
<p>Основываясь на фармакологических свойствах и клинических данных, клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.</p>
<p>В исследованиях in vitro было показано, что активная секреция варениклина через почки опосредована транспортером органических катионов человека (ОСТ2). При одновременном применении с ингибиторами ОСТ2 не требуется коррекция дозы варениклина, т.к. не ожидается значительного увеличения системной экспозиции варениклина тартрата.</p>
<p>Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы препарата Чампикс ® не требуется.</p>
<p>Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).</p>
<p>Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.</p>
<p>Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса. У пациентов с нормальной функцией почек или с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.</p>
<p>Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.</p>
<p>Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.</p>
<p>Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены. В ходе пострегистрационного применения варениклина сообщалось о случаях усиления токсического действия алкоголя. Причинно-следственная связь между этими случаями и применением варениклина не была установлена.</p>
<p>Применение в сочетании с другими средствами против курения</p>
<p>Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.</p>
<p>Никотинзаместительная терапия (НЗТ)</p>
<p>При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.</p>
<p>Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.</p>
<h2>Условия хранения препарата Чампикс ®</h2>
<p>Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°С.</p>
<h2>Чампикс® (0,5 мг + 1,0 мг)</h2>
<h2>Инструкция</h2>
<h3>Торговое название</h3>
<p>Чампикс<strong>®</strong></p>
<h3>Международное непатентованное название</h3>
<h3>Лекарственная форма</h3>
<p>Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.5 мг + 1.0 мг и 1.0 мг</p>
<h3>Состав</h3>
<p>Одна таблетка содержит:</p>
<p><em>активного вещества</em> — варениклина тартрата 0,85 мг и 1,71 мг (эквивалентно варениклину 0,5 мг или 1мг).</p>
<p><em>вспомогательные вещества:</em> целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,</p>
<p><em>оболочка таблетки 0.5 мг</em><em>:</em> опадрай® белый (YS-1-18202-A) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль), опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин)</p>
<p><em>оболочка таблетки 1.0 мг</em>: опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин), опадрай® синий (03В90547) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль, индигокармин Е 132 алюминиевый лак).</p>
<h3>Описание</h3>
<p>Белые или голубоватые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью &laquo;Pfizer&raquo; на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой (для дозировки 0.5 мг).</p>
<p>Светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью &laquo;Pfizer&raquo; на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой (для дозировки 1.0 мг).</p>
<h3>Фармакотерапевтическая группа</h3>
<p>Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Препараты, используемые для лечения аддитивных расстройств. Препараты для лечения никотиновой зависимости. Варениклин.</p>
<p>Код АТХ N07BA03</p>
<h3>Фармакологические свойства</h3>
<p>Максимальные концентрации варениклина в плазме крови обычно достигаются в течение 3-4 часов после перорального приема. После многократного перорального приема варениклина здоровыми добровольцами равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. После перорального приема происходит фактически полное всасывание, и варениклин имеет высокую системную доступность. Биодоступность варениклина не зависит от приема пищи или времени суток приема препарата.</p>
<p>Варениклин распределяется в тканях, включая ткани головного мозга. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии в среднем составляет 415 л (% КВ = 50). Варениклин слабо связывается с белками плазмы крови ( 6400 нг/мл). Исследование ингибирования проводили на следующих ферментах семейства цитохрома P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3А4 и CYP3А5. Кроме того, на гепатоцитах человека в системе <em>in vitro</em> было показано, что варениклин не активирует ферменты семейства цитохрома P450 — CYP1A2 и CYP3A4. Таким образом, маловероятно, что варениклин изменяет фармакокинетику соединений, которые в основном метаболизируются ферментами семейства цитохрома P450.</p>
<p>Период полувыведения варениклина составляет примерно 24 часа. Выведение варениклина через почки в основном происходит путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции при участии транспортера органических катионов, OCT2.</p>
<p>При приеме однократных (от 0,1 до 3 мг) или многократных (от 1 до 3 мг/сут) доз варениклин характеризуется линейной кинетикой.</p>
<p><em>Фармакокинетика у особых групп пациентов</em></p>
<p>Специальные фармакокинетические исследования и популяционный фармакокинетический анализ не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике варениклина, связанных с возрастом, расой, полом, статусом курильщика или использованием сопутствующих лекарственных препаратов.</p>
<p><em>Пациенты с нарушением функции печени</em></p>
<p>В связи с тем, что варениклин не подвержен существенному метаболизму в печени, на фармакокинетику варениклина не должно влиять наличие у пациентов нарушений функции печени.</p>
<p><em>Пациенты с нарушением функции почек</em></p>
<p>У пациентов с легким нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина > 50 мл/мин и &#61603; 80 мл/мин) не наблюдалось изменений фармакокинетики варениклина. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина &#61619; 30 мл/мин и &#61603; 50 мл/мин) воздействие варениклина возрастало в 1,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (расчетный клиренс креатинина > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина 55 кг (при оценке по показателю AUC0-24) было сопоставимым с системным воздействием у взрослой популяции пациентов при тех же дозах. При применении дозы 0,5 мг 2 раза в сутки суточное воздействие варениклина в равновесном состоянии у пациентов подросткового возраста с массой тела ≤ 55 кг в среднем было выше (примерно на 40 %), чем у взрослых пациентов. Эффективность и безопасность Чампикса® в популяции пациентов младше 18 лет не продемонстрированы, поэтому невозможно дать рекомендации по дозе.</p>
<p><em><strong>Фармакодинамика</strong> </em></p>
<p>Варениклин с высокой аффинностью и избирательностью связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2, действуя как частичный агонист — соединение, которое обладает как агонистической активностью, при этом имея более низкую эффективность, чем никотин, так и антагонистической активностью в присутствии никотина.</p>
<p>Электрофизиологические исследования <em>in vitro</em> и нейрохимические исследования <em>in vivo</em> показали, что варениклин связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2 и стимулирует опосредуемую этими рецепторами активность, но в существенно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурирует за тот же сайт связывания на нАХР α4β2, к которому варениклин имеет более высокую аффинность. Таким образом, варениклин может эффективно блокировать способность никотина в полной мере активировать рецепторы α4β2 и мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, лежащий в основе эффектов подкрепления и вознаграждения, испытываемых при курении. Варениклин обладает высоко избирательным действием и связывается с рецептором подтипа α4β2 сильнее (Ki = 0,15 нМ), чем с другими распространенными никотиновыми рецепторами (α3β4: Ki = 84 нМ, α7: Ki = 620 нМ, α1βγδ: Ki = 3400 нМ) или с не никотиновыми рецепторами и переносчиками (Ki > 1 мкМ, кроме рецепторов 5-HT3: Ki = 350 нМ).</p>
<p>Эффективность Чампикса® при прекращении курения является результатом проявления варениклином активности частичного агониста в отношении никотиновых рецепторов α4β2, при этом его связывание вызывает эффект, достаточный для ослабления симптомов тяги к курению и отмены (агонистическая активность), одновременно приводя к снижению эффектов подкрепления и вознаграждения, связанных с курением, благодаря предотвращению связывания никотина с рецепторами α4β2 (антагонистическая активность).</p>
<p><em>Клиническая эффективность и безопасность</em></p>
<p>Эффективность Чампикса® при прекращении курения была продемонстрирована в клинических исследованиях, в которых участвовали хронические курильщики сигарет (&#61619; 10 сигарет в сутки). Пациенты получали Чампикс® в дозе 1 мг 2 раза в сутки (после подбора дозы в течение первой недели), около половины пациентов получали бупропион в дозе 150 мг 2 раза в сутки (также после титрования дозы), остальные пациенты получали плацебо.</p>
<p><em>Сравнительные клинические исследования</em></p>
<p>В двух идентичных двойных слепых клинических исследованиях было проведено сравнение эффективности Чампикса® (в дозе 1 мг два раза в сутки), бупропиона с замедленным высвобождением (в дозе 150 мг два раза в сутки) и плацебо при прекращении курения.</p>
<p>Результаты продемонстрировали статистически значимое превосходство Чампикса® относительно бупропиона и плацебо.</p>
<p><em>Сообщаемые пациентами эффекты в отношении тяги к курению, синдромов отмены и подкрепления</em></p>
<p>В исследованиях в период активной терапии тяга к курению и синдром отмены были существенно снижены у пациентов, рандомизированных в группу Чампикса®, в сравнении с группой плацебо. Чампикс® также существенно (по сравнению с плацебо) снижал связанные с курением эффекты подкрепления, которые могут поддерживать привычку к курению у тех пациентов, которые курят во время терапии. Влияние варениклина на тягу к курению, эффекты отмены и подкрепления, связанные с курением, во время длительной фазы последующего наблюдения без проведения терапии не изучалось.</p>
<p><em>Исследование поддержки воздержания</em></p>
<p>Это исследование продемонстрировало пользу дополнительной 12-недельной терапии Чампиксом® в дозе 1 мг два раза в сутки для поддержки прекращения курения (при сравнении с плацебо). Превосходство эффективности по сравнению с плацебо в отношении ИПВ сохранялось до 52-ой недели включительно.</p>
<p>В настоящее время имеется лишь ограниченное количество данных об опыте клинического применения Чампикса® у чернокожих пациентов, что не позволяет сделать вывод о клинической эффективности.</p>
<p><em>Плавающая дата отказа от курения в период между 1 и 5 неделями</em> </p>
<p>Пациентам, которые не желают или не способны установить целевую дату отказа от курения в пределах 1-2 недель, можно предложить начать терапию, а потом выбрать по собственному усмотрению дату отказа от курения в пределах 5 недель.</p>
<p><em>Исследование у пациентов, повторно прошедших терапию Чампиксом</em><em>®</em> </p>
<p>У пациентов, получавших терапию Чампиксом®, частота воздержания от курения, которая была подтверждена с помощью содержания монооксида углерода (CO), на протяжении периода с 9 недели до 12 недели включительно и с 9 недели до 52 недели включительно, была более высокой по сравнению с пациентами, получавшими терапию плацебо.</p>
<p><em>Подход с постепенным отказом от курения</em></p>
<p>Индекс постоянства воздержания от курения у пациентов, получавших терапию Чампиксом®, был значительно выше по сравнению с плацебо.</p>
<p>Профиль безопасности Чампикса® в этом исследовании соответствовал зарегистрированному в ходе дорегистрационных исследований.</p>
<p><em>Пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием</em></p>
<p>За период проведения 52-недельного исследования смерть, вызванная сердечно-сосудистым заболеванием, наступила у 0,3 % пациентов в группе Чампикса® и у 0,6 % пациентов в группе плацебо.</p>
<p><em>Пациенты с легкой или умеренной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ)</em></p>
<p>Профиль безопасности варениклина был сопоставим с профилем безопасности, который был описан в других исследованиях в общей популяции пациентов, в том числе и с точки зрения безопасности для дыхательной системы.</p>
<p><em>Исследование у пациентов с большим депрессивным расстройством в анамнезе</em></p>
<p>Оценки психического состояния по специальным шкалам не выявили различий между группами варениклина и плацебо, так же как и общего усугубления депрессии или других психиатрических симптомов во время терапии в обеих группах.</p>
<p><em>Исследование у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством</em> </p>
<p>В целом, ни в одной группе терапии не наблюдалось усугубления состояния шизофрении, о чем свидетельствуют оценки психического состояния по специальным шкалам, а также не отмечено общих изменений экстрапирамидных признаков.</p>
<p>Данные для уверенного вывода о безопасности препарата для пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством недостаточны.</p>
<p>В ходе анализа данных клинических исследований не было найдено доказательств повышенного риска серьезных психоневрологических явлений при приеме варениклина по сравнению с приемом плацебо. Кроме того, по данным независимых наблюдательных исследований не был подтвержден повышенный риск серьезных психоневрологических явлений у пациентов, получающих лечение варениклином, по сравнению с пациентами, получающими никотинзаместительную терапию (НЗТ) или бупропион.</p>
<p><em>Анализ клинических исследований</em> </p>
<p>По результатам анализа не было выявлено увеличения частоты суицидального мышления и/или поведения у пациентов, получавших лечение варениклином, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо.</p>
<p>В ходе исследований не было выявлено различий риска госпитализации в связи с психоневрологическими нарушениями у пациентов, принимавших варениклин, и тех, кто использовал никотиновый пластырь, а также отсутствовали различия риска серьезных психиатрических нежелательных явлений, диагностированных при посещении отделения неотложной помощи или госпитализации, у пациентов, принимающих варениклин, и пациентов, получающих бупропион.</p>
<p>Также не было выявлено более высокого риска причинения себе вреда со смертельным/несмертельным исходом, у пациентов, которым был назначен варениклин, по сравнению с теми, кому была назначена НЗТ. Частота выявленных суицидальных попыток была невысокой на протяжении трех месяцев после начала любой лекарственной терапии.</p>
<h3>Показания к применению</h3>
<p>Чампикс® показан для лечения никотиновой зависимости у взрослых.</p>
<h3>Способ применения и дозы</h3>
<p>Чампикс® предназначен для перорального применения.</p>
<p>Чампикс® принимают независимо от приема пищи.</p>
<p>Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.</p>
<p>Рекомендованная доза Чампикса® составляет 1 мг два раза в сутки после 1 недели подбора дозы, проводимого следующим образом:</p>
<h2>Чампикс ® (Champix)</small></h2>
<p>таб., покр. пленочной обол., 500 мкг: 11 шт. Рег. №: ЛСР-006439/08</p>
<h3>Клинико-фармакологическая группа:</h3>
<p>Препарат для лечения никотиновой зависимости</p>
<h3>Форма выпуска, состав и упаковка</h3>
<p>Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой.</p>
<p> <TABLE w > <TR> <TD Align=Center>1 таб.</TD> </TR> <TR> <TD Align=Center>варениклина тартрат</TD> <TD Align=Center>850 мкг,</TD> </TR> <TR> <TD Align=Center>что соответствует содержанию варениклина</TD> <TD Align=Center>500 мкг</TD> </TR> </TABLE> </p>
<p><i>Вспомогательные вещества:</i> целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.</p>
<p>Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).</p>
<p>11 шт. — блистеры.</p>
<h3>Описание активных компонентов препарата &laquo;<b>Чампикс ®</b> &raquo;</h3>
<h4>Фармакологическое действие</h4>
<p>Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.</p>
<p>Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 н-холинорецепторы и активировать мезолимбическую допаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).</p>
<p>Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 н-холинорецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).</p>
<h4>Показания</h4>
<p>— никотиновая зависимость у взрослых.</p>
<h4>Режим дозирования</h4>
<p>Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.</p>
<p>Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.</p>
<p>Лечение Чампиксом следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.</p>
<p> <TABLE w > <TR> <TD Align=Center>День приема препарата</TD> <TD Align=Center>Доза</TD> </TR> <TR> <TD Align=Center>1-3 день</TD> <TD Align=Center>500 мкг 1 раз/сут</TD> </TR> <TR> <TD Align=Center>4-7 день</TD> <TD Align=Center>500 мкг 2 раза/сут</TD> </TR> <TR> <TD Align=Center>с 8-го дня — до конца лечения</TD> <TD Align=Center>1 мг 2 раза/сут</TD> </TR> </TABLE> </p>
<p>При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.</p>
<p>Курс лечения составляет 12 недель. Пациентам, которые успешно прекратили курение к концу 12-й недели, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 недель.</p>
<p>Пациентам, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.</p>
<p>Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) коррекции дозы не требуется.</p>
<p>Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут.</p>
<p>Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.</p>
<p>Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Следует учитывать, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.</p>
<p>Чампикс ® не следует назначать детям и подросткам до 18 лет , поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.</p>
<h4>Побочное действие</h4>
<p>Реакции, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом: снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.</p>
<p>Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, возможно, связанные собственно с синдромом отмены никотина.</p>
<p>По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. У пациентов, получавших Чампикс ® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.</p>
<p>Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% в группе, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% и 0.6%; головная боль – 0.6% и 1.0%; бессонница – 1.3% и 1.2%; необычные сновидения – 0.2% и 0.2%.</p>
<p>Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 но Инфекции: редко — бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции.</p>
<p>Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита; редко — анорексия, снижение аппетита, полидипсия, увеличение массы тела, снижение концентрации кальция в крови.</p>
<p>Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — необычные сновидения, бессонница, головная боль; часто — сонливость, головокружение, дисгевзия; редко — паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, колебания настроения, тремор, нарушение координации, дизартрия, двигательное беспокойство, дисфория, гипестезия, апатия.</p>
<p>Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение АД, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, увеличение ЧСС, фибрилляция предсердий, сердцебиение.</p>
<p>Со стороны органов чувств: редко — скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, шум в ушах, снижение вкусовых ощущений.</p>
<p>Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ринорея, храп.</p>
<p>Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто — рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во рту; редко — рвота с кровью, примесь крови в стуле, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе, кишечные расстройства, нарушение стула, отрыжка, афтозный стоматит, болезненность десен, обложенный язык, изменение показателей функции печени.</p>
<p>Дерматологические реакции: редко — генерализованная сыпь, эритема, прурит, акне, гипергидроз, повышение потоотделения ночью.</p>
<p>Со стороны костно-мышечной системы: редко — скованность суставов, мышечные спазмы, боли в грудной стенке, костохондрит.</p>
<p>Со стороны мочевыделительной системы: редко — глюкозурия, никтурия, полиурия.</p>
<p>Со стороны репродуктивной системы: редко — меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция, повышение либидо, снижение либидо, изменение спермы.</p>
<p>Прочие: часто — усталость; редко — дискомфорт в груди, боли в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.</p>
<p>Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.</p>
<p>В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса, регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций — ангионевротический отек и отек лица.</p>
<h4>Противопоказания</h4>
<p>— терминальная стадия почечной недостаточности;</p>
<p>— возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);</p>
<p>— период лактации (грудного вскармливания);</p>
<p>— повышенная чувствительность к компонентам препарата.</p>
<h4>Беременность и лактация</h4>
<p>Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата противопоказано.</p>
<p>Неизвестно, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.</p>
<h4>Применение при нарушениях функции печени</h4>
<p>Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.</p>
<h4>Применение при нарушениях функции почек</h4>
<p>Для пациентов с легким (расчетный КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК≥30 мл/мин и ≤50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.</p>
<p>Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут. Опыт применения Чампикса у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии недостаточен, поэтому препарат не рекомендуется в таких случаях.</p>
<h4>Применение в пожилом возрасте</h4>
<p>Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Следует учитывать, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.</p>
<h4>Применение для детей</h4>
<p>Противопоказание: возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).</p>
<h4>Особые указания</h4>
<p>Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс ® , могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (например, для теофиллина, варфарина и инсулина).</p>
<p>Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.</p>
<p>В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс ® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, получающим препарат, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Пациентов, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.</p>
<p>Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами</p>
<p>Чампикс ® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.</p>
<h4>Передозировка</h4>
<p>Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.</p>
<p>Лечение: проведение симптоматической терапии. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.</p>
<h4>Лекарственное взаимодействие</h4>
<p>Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.</p>
<p>Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса не требуется.</p>
<p>Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).</p>
<p>При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс ® и перечисленных ниже лекарственных средств.</p>
<p>Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.</p>
<p>Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.</p>
<p>Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.</p>
<p>Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.</p>
<p>Применение в сочетании с другими средствами против курения</p>
<p>Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.</p>
<p>Никотинзаместительная терапия (НЗТ)</p>
<p>При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.</p>
<p>Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.</p>
<h4>Условия отпуска из аптек</h4>
<p>Препарат отпускается по рецепту.</p>
<h4>Условия и сроки хранения</h4>
<p>Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 2 года.</p>
<h4>Лекарственное взаимодействие</h4>
<p>Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.</p>
<p>Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса не требуется.</p>
<p>Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).</p>
<p>При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс ® и перечисленных ниже лекарственных средств.</p>
<p>Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.</p>
<p>Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.</p>
<p>Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.</p>
<p>Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.</p>
<p>Применение в сочетании с другими средствами против курения</p>
<p>Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.</p>
<p>Никотинзаместительная терапия (НЗТ)</p>
<p>При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.</p>
<p>Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.</p>
<h2>Чампикс</h2>
<p>Препарат <strong>Чампикс</strong> оказывает эффективное лечение людей с никотиновой зависимостью. Входящий в состав препарата <strong>Чампикс</strong> варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом, т.е. одновременно проявляет агонизм (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.</p>
<p>Высокая эффективность <strong>Чампикса</strong> в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).</p>
<p><em>Показания</em><br /><strong>Чампикс</strong> используется в качестве средства против табакокурения у взрослых.</p>
<p><em>Cпособ применения и дозы</em><br />Перед назначением <strong>Чампикса</strong> пациент должен определить день прекращения курения. Прием препарата следует начать за 1-2 недели до этой даты. В начале лечения проводится титрование дозы в течение 1 недели по схеме</p>
<p>1-3 день — 0,5 мг один раз в день<br />4-7 день — 0,5 мг два раза в день<br />с 8 дня до конца лечения — 1 мг два раза день<br />Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут. Если пациент не переносит побочные эффекты <strong>Чампикса</strong>, то дозу можно на временно или постоянно уменьшить до 500 мкг 2 раза/сут.</p>
<p>Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.</p>
<p>Курс лечения составляет 12 нед. Для пациентов, прекративших курение к концу 12 недели, может быть проведен дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 нед.</p>
<p>Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.</p>
<p>При применении средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения.</p>
<p>Если этот риск высокий, то возможно постепенное снижение дозы.</p>
<p><em>Противопоказания</em><br />Повышенная чувствительность к компонентам препарата.<br /><strong>Чампикс</strong> не следует применять во время беременности и кормления грудью.</p>
<p><strong>Чампикс</strong> не рекомендуется назначать детям и подросткам в дозе до 18 лет, так как сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны.</p>
<p><em>Побочные эффекты</em><br />Прекращение курения на фоне лечения или без лечения сопровождается различными симптомами. Например, у пациентов, пытающихся бросить курить, могут наблюдаться дисфория или депрессия; бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев; тревога; затруднение при концентрации внимания; беспокойство; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или прибавка массы тела.</p>
<p>В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых была выше, чем в группе плацебо. Определение частоты побочных реакций: очень частые (>1/10), частые (>1/100- 1/1,000- 1/10,000- notifications</i> Подписаться</p>
<h2>Чампикс таблетки 0,5мг №11+ 1мг №14</h2>
<p>Цена действительна только при заказе на сайте. При заказе по телефону цены будут отличаться.</p>
<ul>
<li>Цена на Чампикс у нас самая низкая по Москве</li>
<li>Купить Чампикс можно с доставкой на дом</li>
<li>Доставка Чампикс возможна Сегодня с 9:00 , смотрите раздел &laquo;доставка в день оформления заказа&raquo;.</li>
<li>Чампикс инструкция по применению</li>
<li>Чампикс все формы</li>
</ul>
<h2>Чампикс инструкция</h2>
<h3>Латинское название Чампикс</h3>
<h3>Форма выпуска Чампикс</h3>
<p>Таблетки, покрытые пленочной оболочкой</p>
<h3>Состав Чампикс</h3>
<p>Каждая таблетка содержит варениклин — 0,5 мг и 1 мг (в виде варениклина тартрата 0,85 мг и 1,71 мг, соответственно)</p>
<h3>Упаковка Чампикс</h3>
<p>11 таблеток дозировкой 0,5 мг варениклина, и 14 таблеток дозировкой 1 мг варениклина.</p>
<h3>Фармакологическое действие Чампикс</h3>
<p>Чампикс — препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом, т.е. одновременно проявляет агонизм (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.</p>
<p>Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).</p>
<h3>Показания Чампикс</h3>
<p>Чампикс используется в качестве средства против табакокурения у взрослых.</p>
<h3>Противопоказания Чампикс</h3>
<p><ul>
<li>Повышенная чувствительность к компонентам препарата.</li>
<li>Чампикс не следует применять во время беременности и кормления грудью.</li>
<li>Чампикс не рекомендуется назначать детям и подросткам в дозе до 18 лет, так как сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны. </p></ul>
<h3>Способ применения и дозы Чампикс</h3>
<p>Средства против табакокурения более эффективны, если пациенты сами стремятся бросить курить и получают дополнительную помощь и поддержку.</p>
<p>Перед назначением препарата пациент должен определить день прекращения курения. Прием препарата следует начать за 1-2 недели до этой даты. В начале лечения проводится титрование дозы в течение 1 недели по схеме</p>
<p><ul>
<li>1-3 день — 0,5 мг один раз в день</li>
<li>4-7 день — 0,5 мг два раза в день</li>
<li>с 8 дня до конца лечения — 1 мг два раза день </p></ul>
<p>Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут. Если пациент не переносит побочные эффекты Чампикса, то дозу можно на временно или постоянно уменьшить до 500 мкг 2 раза/сут.</p>
<p>Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.</p>
<p>Курс лечения составляет 12 нед. Для пациентов, прекративших курение к концу 12 недели, может быть проведен дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 нед.</p>
<p>Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.</p>
<p>При применении средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, то возможно постепенное снижение дозы.</p>
<h3>Побочные действия Чампикс</h3>
<p>Прекращение курения на фоне лечения или без лечения сопровождается различными симптомами. Например, у пациентов, пытающихся бросить курить, могут наблюдаться дисфория или депрессия; бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев; тревога; затруднение при концентрации внимания; беспокойство; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или прибавка массы тела.</p>
<p>Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых была выше, чем в группе плацебо. Определение частоты побочных реакций: очень частые (>1/10), частые (>1/100- 1/1,000- 1/10,000-</p>
<p><strong>Чампикс</strong> — это хороший выбор. Качество товаров, в том числе Чампикс, проходят контроль качества нашими поставщиками. Купить Чампикс Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку «Добавить в корзину». Мы с удовольствием доставим Вам Чампикс по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки, указанные в разделе «Доставка», либо Вы можете заказать Чампикс самовывозом.</p>

Каждый курильщик должен знать:  Что происходит с организмом когда куришь
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Как бросить курить навсегда: 100 способов от А до Я